Farmacocinética del diazepam después de la administración en gotas nasales y atomizada nasal

Musulin SE, Mariani CL, Papich MG

J Vet Pharmacol Ther 2011; 34(1):17-24

Introducción: El tratamiento estándar para el tratamiento de emergencia de convulsiones en pacientes veterinarios es la administración de benzodiacepinas por vía intravenosa (iv). La administración rectal de diazepam también se recomienda a menudo para situaciones ambulatorias, o cuando no hay todavía un acceso intravenoso. Ambas rutas tienen limitaciones potenciales. Este estudio investigó la farmacocinética de diazepam administrado vía intravenosa, (IV), en gotas intranasales (in) y una administración nasal atomizada en perros. Se administró diazepam (0,5 mg / kg) en seis perros a través de las tres rutas. Se analizaron y cuantificaron por cromatografía líquida de alto rendimiento (HPLC), las concentraciones de diazepam y sus metabolitos activos, oxazepam y desmetildiazepam .

Resultados: La concentración media de diazepam > 300 ng / ml se alcanzaron a los 5 minutos en los dos grupos de administración i.n. El diazepam se convirtió en sus metabolitos entre los 5 y 10 minutos, después de la administración iv e i.n respectivamente. La vida media de los metabolitos fue más larga que la del fármaco de origen después de las dos vías de administración (in e iv). La biodisponibilidad del diazepam después de la administración i.n. en gota y atomizado fue del 42% y 41%, respectivamente. Estos valores superan los datos previamente publicado de biodisponibilidad sobe la administración rectal de diazepam en perros.

Importancia clínica: Este estudio confirma que la administración i.n. de diazepam proporciona unas rápidas concentraciones anticonvulsionantes de diazepam en el perro, e incluso antes de un primer paso por el hígado.