Farmacocinética del diazepam después de la administración nasal de gotas o a la atomización nasal en perros
Musulin SE, Mariani CL, Papich MG.
J Vet Pharmacol Ther 2011;34:17-24.
OBJETIVOS: En las urgencias, el tratamiento estándar para los pacientes veterinarios que se presentan con convulsiones es la administración intravenosa (IV) de benzodiacepinas, aunque también la administración rectal se recomienda con frecuencia para situaciones fuera del hospital o cuando el acceso IV no se ha establecido. Sin embargo, ambas rutas tienen limitaciones potenciales. Este estudio investigó, en perros, la farmacocinética de diazepam IV, e intranasales (IN), en gotas y por atomización nasal.
ANIMALES: 6 perros.
METODO: Se les administró diacepam (0.5 mg/kg) por las tres rutas siguiendo un diseño de bloques al azar. Las muestras de plasma fueron recogidas para cuantificar (mediante cromatografía líquida de alta resolución (HPLC)) las concentraciones de diacepam y sus metabolitos activos, oxacepam y desmetildiacepam.
RESULTADOS: Se alcanzó una concentración media de diacepam superior a 300ng/ml a los 5 minutos en ambos grupos intranasales, y se convirtió a sus metabolitos en un tiempo de 5 y 10 min respectivamente para la administración IV y la IN. La vida media de los metabolitos fue más larga que la del fármaco de origen después de la administración por ambas rutas. La biodisponibilidad de diacepam después de la administración IN con gotas y atomizado fue del 42% y 41%, respectivamente.
CONCLUSIONES Y RELEVANCIA CLINICA: Estos valores superan los datos previamente publicados de biodisponibilidad para la administración rectal de diazepam en los perros. Este estudio confirma que la administración IN de diacepam da lugar a unas rápidas concentraciones anticonvulsivantes de diacepam en el perro antes del efecto de primer paso hepático.
