Abstracts

Estudios farmacocinéticos de la dexametasona depot de liberación sostenida en perros Beagle

Blizzard C, Desai A, Driscoll A.
J Ocul Pharmacol Ther. 2016 Aug 2
  • El objetivo de este estudio era examinar las características farmacocinéticas de la dexametasona depot de liberación sostenida en dos estudios caninos separados. Se insertaron dos dosis clínicamente representativas de Dexametasona depot (0,4 mg) dosis (DEXTENZA ™; Ocular Therapeutix) o una elevada (0,7 mg), en los canalículos oculares de unos perros beagle (n = 37 y n = 34, respectivamente). Se recogió el líquido lagrimal para el análisis farmacocinético de la dexametasona en ambos estudios en unos puntos de tiempo predeterminados. En cada visita se realizaban observaciones clínicas y exámenes oftalmológicos.
  • Los depósitos de la dosis de 0,4 mg liberaban una mediana de 308 mcg hacia el día 15 y se aplanaron para completar la liberación del fármaco hacia el día 28. La mediana de la concentración de dexametasona en el fluido lacrimal en el grupo de estudio de la dosis de 0,4 mg disminuyó de 2.805 ng / ml en el día 7 a 0 ng / ml en día 28. La mediana de la dexametasona en el fluido lacrimal en el grupo de   la dosis de 0,7 mg disminuyó de 4.370 ng / ml a las 6 horas posteriores a la inserción a 830 ng / ml en el día 35. La media ± desviación estándar de la presión intraocular en los grupos de estudio 0,4 y 0,7 mg fueron 20,7 ± 2,8 y 19,0 ± 4,1 mm de Hg de valor basal, respectivamente, y no demostró un cambio significativo (20,5 ± 3,0 y 20,6 ± 2,9 mmHg, respectivamente) durante la duración de ambos estudios. No se describieron toxicidades oculares atribuibles a la dexametasona depot.
  • El estudio concluye que la dexametasona depot de liberación sostenida no produjo toxicidad ocular identificable en estos animales. La farmacocinética demostró una liberación de fármaco sostenida y plana de más de 28 días a una dosis de 0,4 mg y superó los 35 días a una dosis de 0,7 mg.