Abstracts

Biodisponibilidad de un nuevo gel de midazolam después de la administración intranasal en perros

Eagleson JS, Platt SR, Strong DL, Kent M, Freeman AC, Nghiem PP, Zheng B, White CA.
Am J Vet Res 2012;73:539-545
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OBJETIVO: comparar las farmacocinéticas de un nuevo gel bioadhesivo de midazolan después de la administración intranasal (IN) con la de una solución de midazolan después de la administración IN, IV y rectal en perros.
ANIMALES: 10 perros adultos, 5 machos y 5 hembras, sanos de raza Beagle.
METODO: los perros fueron asignados a 4 grupos de tratamiento para realizar un estudio de diseño cruzado. Inicialmente, se administró IV (0.2 mg/kg) una solución de midazolam (5 mg/mL) al grupo 1, por vía rectalal grupo 2 y IN al grupo 3. La formulación del gel hidroxilpropil metilcelulosa midazolam al 0.4% se administró en el grupo 4 (0.2 mg/kg, IN). Cada perro recibió los 4 tratamientos. Hubo 7 días de descanso entre las medicaciones subsecuentes. Se recogieron muestras de sangre antes y después de la administración del midazolam. Se determinó la concentración plasmática de midazolam mediante cromatografía liquida de alta resolución. 
RESULTADOS: La concentración plasmática máxima después de la administración IN de la formulación de gel fue significativamente más alta que  la obtenida después de la administración rectal y IN de la solución. El tiempo medio + / - SD para alcanzar la concentración máxima fue de 11,70 + / - 2.63 minutos (gel IN), 17,50 + / - 2.64 minutos (solución IN), y 39 + / - 14.49 minutos (solución por vía rectal). La biodisponibilidad media de midazolam fue de 70,4% (gel IN), 52,0% (solución IN), y el 49,0% (solución por vía rectal). La biodisponibilidad después de la administración IN de la formulación de gel fue significativamente más alta que la que se obtenía después de la administración rectal e IN de la solución.
CONCLUSIONES Y RELEVANCIA CLÍNICA: La administración de gel IN de midazolam fue superior a la administración IN y rectal de la solución de midazolam con respecto al pico de concentración plasmática y la biodisponibilidad.